作者:谢利芳  单位:广西桂林市全州县中医医院  发布时间:2025-07-30
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血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)通常被称为普利类降压药,如卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利等。这类药物在临床上应用广泛,不仅用于高血压,还用于心力衰竭和肾蛋白尿患者。ACEI大致分为三代:第一代以巯基为主要核心基团,该类型的代表药物为卡托普利;第二代以羧基为核心基团,代表药物如依那普利、贝那普利、培哚普利等;第三代使用膦酰基作为核心基团,代表药物为福辛普利。接下来,我们来了解一下6种常用的普利类降压药的具体用法!

卡托普利用于治疗:1.高血压,可单独使用,也可与其他降压药物联合使用;心力衰竭,可单独治疗,也可与强心苷和利尿剂联合治疗。该药物口服后吸收迅速,吸收率超过75%。口服给药后,药物在1-1.5小时内达到血药峰浓度,作用持续6-12小时。血液循环中25%-30%的药物与蛋白质结合。半衰期短于3小时,当肾功能受损时会出现药物滞留。降压作用是渐进的,大约在几周内达到最大治疗效果。在肝脏中以二硫化物等形式代谢。本品通过肾脏排出,约40%-50%以原形排出,其余为代谢产物,可经血液透析清除。本品不能通过血脑屏障,但可通过胎盘和经乳汁分泌。

盐酸贝那普利用于充血性心力衰竭患者(NYHA II-IV级)的辅助治疗,这些患者在高血压和充血性心力衰竭的不同阶段对洋地黄和/或利尿剂反应不佳。在口服盐酸贝那普利0.5至1小时内,血液浓度达到峰值,通过尿液回收率测量的吸收率至少达到37%。贝那普利主要在肝脏中酯化形成其活性代谢产物——贝那普利拉,其对ACE的抑制活性比贝那普利大。在禁食条件下,贝那普利的血液浓度在口服给药后1-2小时达到峰值。在不禁食的情况下,贝那普利的血液浓度在口服给药2-4小时后达到峰值。在治疗高血压患者时,不使用利尿剂的患者的推荐日剂量为10mg,每天一次,最多可增加至20mg。肾功能受损患者根据肌酐清除率给药。如果治疗充血性心力衰竭患者,建议的初始剂量为2.5mg,每天一次。如果心力衰竭的症状没有得到有效缓解,2-4周后可以将剂量调整为5mg,每天一次。

依那普利的主要成分是马来酸依那普利,用于治疗原发性高血压。依那普利是一种前体药物,口服后在肝脏中迅速水解,转化为其活性代谢物依那普利拉,从而发挥降压作用。约68%的口服依那普利被吸收。本品与食物同服,不影响其生物利用度。用药1小时后,依那普利(原形药)的血浆浓度达到峰值;用药3.5至4.5小时后,其活性代谢物依那普利拉的血浆浓度达到峰值,半衰期为11小时,主要由肾脏排出。

培哚普利是一种用于治疗高血压和充血性心力衰竭的降压药。口服给药后,培哚普利被迅速吸收,并在1小时内达到峰值浓度。培哚普利的血浆半衰期为1小时。培哚普利是一种前体药物。27%的口服培哚普利以其活性代谢产物培哚普利拉的形式进入血液。除了其活性代谢产物培哚普利拉外,培哚普利还产生五种无活性的代谢产物。培哚普利拉在血浆中的浓度在3-4小时内达到峰值。摄入食物会降低其向活性代谢物转化的速率,从而降低其生物利用度,因此培哚普利应在每日早餐前服用一次。

赖诺普利用于治疗原发性高血压和肾血管性高血压,当洋地黄或利尿剂效果不佳时,可加用于充血性心力衰竭患者。大约25%(6%-60%)的药物在口服后被吸收,吸收不受食物影响。单次口服后,血药浓度在7小时达到峰值,半衰期约为12.6小时。该药物每天服用一次,3天后,血液药物浓度达到稳定状态。单次口服后,1小时内起效,6小时左右降压效果达到峰值,作用持续约24小时。赖诺普利在肝脏中不发生代谢,主要以原形通过肾脏清除。

福辛普利是一种用于治疗高血压和心力衰竭的降压药。在治疗高血压时,它可以单独用作初始治疗药物,也可以与其他降压药物联合使用。当治疗心力衰竭时,它可以与利尿剂联合使用。该药物的绝对吸收率为平均口服剂量的36%,其吸收不受食物影响。它在胃肠道黏膜和肝脏中可被快速、完全地水解为其活性代谢物福辛普利拉。达到峰值浓度的时间与剂量无关,大约在3小时达到峰值,这与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用一致。抑制作用在给药后3-6小时达到峰值。福辛普利的平均有效累积半衰期为11.5小时,而心力衰竭患者的有效半衰期为14小时。本品可通过肝脏和肾脏两种途径清除。与其他ACE抑制剂不同,肾或肝功能障碍的患者可以通过替代途径实现代偿性排泄。

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