
春风拂面,花粉却让您免疫系统“过度反应”,鼻涕连 连;家中的爱宠可爱,其皮屑却成为过敏原,让你喷嚏不 断。面对这些困扰,抗过敏药就成了“救星”。其中,“西 替利嗪”与“左西替利嗪”这对名字相似的“兄弟”最常被提 及。
一、药物基本概述
1.1 西替利嗪:西替利嗪(Cetirizine)是第二代抗组 胺药的经典代表。西替利嗪是由左旋(R-)和右旋(S-) 两种对映体以 1:1 比例组成的外消旋体(Racemate)。它 作为第一代药物(如扑尔敏)的优化产品,成功克服了高 中枢神经系统抑制(即强烈嗜睡)和抗胆碱能副作用(如 口干、便秘)等痛点,实现了长效(24 小时)、高效的治疗。
1.2 左西替利嗪:左西替利嗪(Levocetirizine)是并 非一个全新的分子实体,而是西替利嗪的活性光学异构体 (100% R- 构型)。左西替利嗪除了有拮抗组胺的作用, 还有抑制与组胺和变态反应相关的多种炎症递质释放。左 西替利嗪是去除了“无效杂质”的精华版,具有药代动力学 特性更优、效价强度更高、安全性更好的优势。
二、作用机制
过敏反应的核心是过敏原与 IgE 抗体结合,导致肥大 细胞脱颗粒,释放出组胺等炎性介质。组胺与身体各处(如 皮肤、呼吸道、血管)的 H1 受体结合,从而引发瘙痒、毛 细血管扩张、水肿、喷嚏等一系列症状。
不管是西替利嗪还是左西替利嗪,它们抗过敏的作用 原理是一样。两者作为高选择性的 H1 受体拮抗剂,能抢 先、强力地与 H1 受体结合,从而阻断组胺与其受体的结 合,从源头上抑制了过敏症状的发生。
三、西替利嗪 vs 左西替利嗪
(一)剂量:左西替利嗪“用量更少”。由于左西替利 嗪与组胺 H1 受体的亲和力比西替利嗪高 2 倍,活性更 强,临床上,它的推荐剂量比西替利嗪低。以成人常用剂 量为例:西替利嗪:每天一次,每次 10mg(通常是 1 片); 左西替利嗪:每天一次,每次 5mg(通常是 1 片)。同样是 成人每天吃一次,左西替利嗪的用量是西替利嗪的一半, 就能达到更好的效果。
(二)起效时间:左西替利嗪起效“更快”。左西替利 嗪:不需经过肝脏代谢转化,直接发挥作用,约 15-30 分 钟。西替利嗪:需要在肝酶的作用下,转化成左旋体才起 效,约 0.5-1 小时。
(三)作用持续时间:两者基本持平。左西替利嗪半 衰期 10 小时,西替利嗪为 8.5 小时。不管是西替利嗪还是 左西替利嗪,作用持续时间都比较长,一次服药后,药效 可以维持 24 小时左右。
(四)副作用:左西替利嗪更“温和”。抗过敏药最常 见的副作用是嗜睡、口干、头晕,西替利嗪和左西替利嗪 也不例外,但副作用的发生率和严重程度有明显差异:西 替利嗪:因为含有右旋体,这种“无效成分”会增加副作用 风险,嗜睡发生率约 10%-15%,尤其是在服药后 1-2 小 时,所以医生通常会建议“晚上吃”,避免影响白天工作、 开车;口干、头晕、乏力的发生率也相对较高。 左西替利嗪:去掉了右旋体,副作用大大减少。嗜睡 发生率降至 5% 以下,大部分人服用后几乎不会感到嗜 睡,少数敏感人群可能有轻微困倦,白天服用也基本不影 响日常活动;口干、头晕的发生率也更低,对身体的“负 担”更小。
四、适用人群
(一)优先选西替利嗪的情况:1. 儿童(尤其是 2 岁 以下的幼儿):西替利嗪的儿童剂型(如滴剂),临床应用 更久,安全性数据更丰富,医生通常会优先推荐;2. 预算 有限的人群:西替利嗪作为经典药物,价格比左西替利嗪 稍低,长期用药能节省一点成本;3. 过敏症状较轻,且能 接受晚上服药的人:比如只是偶尔打喷嚏、皮肤轻微痒, 晚上吃一次西替利嗪,既能缓解症状,也不影响白天生 活。
(二)优先选左西替利嗪的情况:1. 白天需要工作、 开车或学习的人:左西替利嗪嗜睡副作用弱,白天服用 也不会让人犯困,适合需要保持清醒状态的人群,如驾驶 员、学生、精密操作者;2. 急性过敏发作:如急性荨麻疹 发作等;3. 需要长期用药的人:比如过敏性鼻炎患者需要 连续用药 1-2 个月控制症状,左西替利嗪副作用更温和, 长期服用对身体的影响更小;4. 过敏症状较严重的人:左 西替利嗪效果更强,能更有效地缓解严重的瘙痒、鼻塞等 症状。
五、总结
西替利嗪和左西替利嗪如同抗过敏战场上的 " 轻重 武器 ":前者性价比高,适合日常防护;后者精准高效,适 合紧急应对。选择时应根据症状严重程度、自身职业、年 龄、身体状况综合考量,在医生或药师指导下,选择最合 适自己的药物。




