作者:田鹤  单位:山东省邹城市人民医院药学部  发布时间:2025-08-01
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据研究统计,2023年中国糖尿病患者人数已达2.33亿,患病率为15.88%,以2型糖尿病为主。二甲双胍于二十世纪五十年代开始应用于临床,是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一。

二甲双胍是控制高血糖的基础治疗药物

二甲双胍具有良好的降糖疗效。每天口服2克二甲双胍的降糖效果优于其他口服降糖药,并可轻度减轻体重。每天2.5克单药治疗29周可降低空腹血糖3.2mmol/L,餐后血糖4mmol/L,糖化血红蛋白1.8%。

与其他口服降糖药相比,二甲双胍作为一线治疗药物时需要联合第二种口服降糖药或胰岛素治疗的时间最晚,后续需要调整治疗方案的概率也最低。二甲双胍可与其他任何降糖药物联合治疗,与胰岛素联合治疗时还可以减少胰岛素用量,从而降低胰岛素治疗带来的体重增加和低血糖风险。二甲双胍单独使用不增加低血糖的发生风险,其胃肠道不良反应多为一过性,如没有禁忌症,长期使用不会增加高乳酸血症或乳酸性酸中毒风险,安全性较高。与其他降糖药物相比,二甲双胍具有良好的性价比。

二甲双胍的使用剂量及调整

二甲双胍的降糖效果和剂量有关,有效最小剂量为每天0.5克,最佳有效剂量为每天2克。成年人普通片可用的最大剂量为每天2.55克,缓释片或胶囊推荐最大剂量为每天2克。可在进餐时服用或餐后立即服用,按照“小剂量起始,逐渐加量”原则,通常每天剂量1.5到2克,分2到3次服用。如起始每天2次,每次0.5克,若无明显胃肠道不良反应,逐步增加至每天3次,每次0.5克或每日2次,每次1克。

口服降糖药联合治疗的启动时机

二甲双胍单药治疗且经剂量调整后治疗3个月,仍未达到个体化的血糖目标,可启动二联治疗。如果两种口服降糖药联合治疗3个月没有达到或维持糖化血红蛋白的控制目标,可启动联合第三种口服降糖药。

如以糖化血红蛋白为参考,在糖化血红蛋白<7.5%时,选择单药治疗;糖化血红蛋白≥7.5%时,选择二联治疗模式;在糖化血红蛋白≥8.5%时,选择三联治疗模式;糖化血红蛋白≥9.5%时,考虑联合胰岛素治疗。

二甲双胍在特殊人群中的使用

妊娠、哺乳期妇女慎用。我国尚无二甲双胍在孕妇中应用的适应证。对于备孕或已经怀孕的患者,降糖药物首选胰岛素。仅当无法使用胰岛素或医生认为不适宜胰岛素治疗时,可以考虑将二甲双胍作为一种替代选择。二甲双胍禁用于1型糖尿病孕妇、妊娠高血压、先兆子痫、宫内发育迟缓患者。

二甲双胍可通过乳汁排泄,在哺乳期间不推荐服用二甲双胍,结束哺乳后可恢复使用。

10岁以上儿童和青少年可以使用。二甲双胍是目前唯一一个获批用于10岁及以上儿童和青少年2型糖尿病的口服降糖药,每日最高剂量不超过2克,10岁以下的儿童不推荐使用。

老年及肾功能不全患者应根据肾功能调整剂量。对于肾功能正常的2型糖尿病老年患者,除少数情况下,二甲双胍仍是首选,且没有年龄限制。若已出现肾功能不全,建议3到6个月检查1次肾功能,并根据估算的肾小球滤过率调整二甲双胍的剂量。

严重肝功能不全患者避免使用。二甲双胍不经过肝脏代谢,几乎不增加肝功能损害风险。如果肝功能严重受损,血清转氨酶超过正常上限3倍,或严重肝功能不全时,避免使用二甲双胍。

血管造影或麻醉/手术前停用。造影检查前和检查时应停用二甲双胍,在检查完成至少48小时后且复查肾功能无恶化的情况下可恢复使用。在接受常规、脊髓或硬膜外麻醉的手术时建议停用二甲双胍,术后至少48小时或恢复进食并且肾功能经评估稳定后可以重新开始治疗。

二甲双胍的禁忌证

严重肾功能不全,可能影响肾功能的急性病情如脱水、严重感染、休克等,组织缺氧性疾病如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、心肌梗死和休克,严重感染和外伤、外科大手术,酮症酸中毒、乳酸性酸中毒,肝功能不全、急性酒精中毒、酗酒,维生素B12、叶酸缺乏者禁用。

二甲双胍常见不良反应

二甲双胍最常见的不良反应是恶心、呕吐、腹泻、腹痛和食欲不振,多发生于治疗早期,大多数患者通常可以自行缓解。小剂量开始,逐渐增加剂量或者改用缓释制剂可提高耐受性。服药期间应避免饮酒。

服用二甲双胍的糖尿病患者如果大量饮酒,特别是空腹饮酒,会导致更严重的低血糖,对于肝肾功能受损的患者,服用二甲双胍期间饮酒,可能会导致乳酸性酸中毒,服药期间应避免饮酒。

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